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藥物化學丨抗心律失常藥


- 2018年9月27日11時07分
- 健康文摘 / 醫學聯絡官俱樂部

醫學聯絡官俱樂部

藥物化學丨抗心律失常藥圖片

醫學聯絡官

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抗心律失常藥

按治療用途分類:分6章

抗心率失常、抗心力衰竭、抗高血壓、血脂調節、抗心絞痛、利尿

各種作用機制:受體、酶、離子通道(考點)

綜合出題一藥多種用途

特指治療心動過速型的心率失常


按電生理規律和藥物作用機制分四類:(表)

I:鈉通道阻滯劑(IA IB IC)

II:β-受體阻斷劑(在18章「洛爾」)

III:鉀通道阻滯劑

IV:鈣通道阻滯劑(21章抗高血壓)

鈉通道阻滯劑

1.奎尼丁

藥物化學丨抗心律失常藥圖片

抗瘧藥奎寧的非對映異構體

奎尼丁(3R, 4S, 8R, 9S)抗瘧藥,還是鈉通道拮抗劑

2.鹽酸普魯卡因胺

麻醉藥普魯卡因(酯)結構改造(醯胺),抗心率失常

代謝產物N-乙醯化(有活性)半衰期長,使用注意

3.鹽酸利多卡因

是麻醉藥,後用作抗心率失常

N-脫單乙基代謝物對中樞毒性大

4.鹽酸美西律

化學名:1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺鹽酸鹽

結構類似利多卡因,醚鍵代替醯胺鍵

抗心律失常、局麻雙重作用

鹼性尿中解離度小,血藥濃度升高,不和鹼性藥合用

中毒血藥濃度與有效血藥濃度相近,需監測

5.鹽酸普羅帕酮(新)

Ic類抗心律失常

化學名:3-苯基-1-〔2-<3-(丙氨基)-2-羥基丙氧基>苯基〕-1-丙酮鹽酸鹽


R和S兩個異構體藥效和藥代動力學存在立體選擇性

代謝產物5-羥基化 N-去丙基產物有活性

血藥濃度個體差異大,應個體化給藥

除鈉通道阻滯,有輕度β-受體拮抗作用

鉀通道阻滯劑

鹽酸胺碘酮

藥物化學丨抗心律失常藥圖片

化學名:(2-丁基-3-苯並呋喃基)<4-<2-(二乙氨基)乙氧基>-3,5-二碘苯基〕甲酮鹽酸鹽

代謝產物氮脫乙基,有活性,作用時間長

碘原子影響甲狀腺素代謝

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